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治疗血吸虫病

中文名称:	吡喹酮
中文同义词:	2-(环己基羰基)-1,2,3,6,7,11B-六氢-4H-吡嗪并-[2,1-A]-异喹啉-4-酮;2-环已羰基-1,2,3,6,7,11B-六氢-4H-吡嗪并[2,1-A]异喹啉-4-酮;吡喹酮;2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮;2-环己羰基-1,3,4,6,7,11-六氢-2-吡嗪并(2,1-Α)异喹啉-4-酮;2-(环己甲酰基)-1,3,4,6,7,11B-六氢-4H-吡嗪并[2,1-Α]异喹啉-4-酮;2-环己羰基-1,2,3,6,7,11B-6氢-4H-吡嗪并[2,1-Α]异喹啉-4-酮;节松萝提取物
英文名称:	Praziquantel
英文同义词:	1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4H-pyrazino-[2;2-cyclohexylcarbonyl-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4;4h-pyrazino(2,1-a)isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexah;4H-pyrazino-[2,1-a]-isoquinolin-4-one,2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2,3,6,7,11b-hexahydro-;biltricide;droncit;embay8440;praz,quantel
CAS号:	55268-74-1
分子式:	C19H24N2O2
分子量:	312.41
EINECS号:	259-559-6
相关类别:	Pharmaceutical;API;Cosmetic Ingredients & Chemicals;API's;抗寄生虫病药物;药物;驱虫保健剂;饲料添加剂;原料药;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;抗菌消炎原料药;分析标准品;BILTRICIDE;抗寄生虫病药;其他科研原料药;有机氯杀虫剂;抗吸虫病药;杀虫剂
Mol文件:	55268-74-1.mol

吡喹酮用途与合成方法

治疗血吸虫病	血吸虫病是一种人和动物都能受传染的寄生虫病。血吸虫的生活史比较复杂。成虫寄生在人、牛、猪或其它哺乳动物的肠系膜静脉和门静脉的血液中，因此人和这类动物被称为成虫宿主或终宿主。吡喹酮又称环吡异喹酮，是一种常用的治疗血吸虫病的药物，对动物毒性极小，口服后在消化道被迅速吸收。血药峰值时间：小鼠为5分钟，大鼠为l5～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血一一脑屏障，且能进入犬的胆汁，能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的Ca2+内流，引起肌肉挛缩，失去吸着寄生部位的能力。同时引起糖代谢和能量代谢障碍，“伴随免疫”状态被破坏，再经过宿主免疫系统，最后消灭虫体，对华支血吸虫、绦虫、肺吸虫、囊虫及未成熟虫体（尾蚴、毛蚴）均有很好的杀灭疗效。吡喹酮常见的副作用如下： 1、在首次用药1小时后可能出现头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 2、少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。 3、少数病例可出现一过性转氨酶升高、中毒性肝炎等。 4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 5、脑疝、过敏反应（皮疹、哮喘）等亦有所见。
化学性质	白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，有吸湿性。溶解度(g/100m1)：乙醇9.7，氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亚砜，不溶于乙醚。熔点136～141℃。急性毒性LD₅₀小鼠和大鼠(mg/kg)：2000～3000口服，＞3000皮下注射。
用途	广谱抗寄生虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。
用途	作为驱虫药，对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。
用途	该品是对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用，是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。
用途	抗蠕虫药，主要用于血吸虫病，也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、囊虫病等
生产方法	有多种合成路线（异喹啉路线，哌嗪路线，苯乙胺路线等）。异喹啉路线具有起始原料来源广、价格低廉等优点。异喹啉经Reissetr反应生成1-苯甲酰基-2-氰基-1，2-二氢异喹啉。然后经加压氢化，制得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉，接着与氯乙酰氯环合，得2-苯甲酰-1，3，4，6，7，11b-六氢-2H-吡嗪并[2，1-b]异喹啉-4-酮。最后，用磷酸水解，与环已甲酰氯缩合即得。
生产方法	工业生产中又多种合成路线：异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线，其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成，催化氢化，重排得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉，再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得。
生产方法	以苯乙胺为原料，用氯乙酰氯进行酰化后，再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基，在三氯氧磷的作用下环合得3，4-二氢异喹啉衍生物，经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉，先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。也可以异喹啉为原料，经Reissert反应，在l位引入氰基和氮上苯甲酰化，然后氢化，同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上，再在环上的氨基上引入氯乙酰基，然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。
类别	有毒物品
毒性分级	中毒
急性毒性	口服-大鼠 LD50; 2840 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2454 毫克/公斤
可燃性危险特性	可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性	通风低温干燥
灭火剂	干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水